Mazdutide 5mg/flacon îmbunătățește eficient sănătatea metabolică și gestionează greutatea

Introducere Mazdutide 5mg/sticlă

Peptidă agonistă a receptorului triplu{0}}de cercetare|Fabricat în China, primul agonist triplu GCGR/GLP-1R/GIPR din lume, 5 mg/fiolă

Nume comun: Mazdutide (IBI362)

Cod de cercetare și dezvoltare: IBI362

Tip structural:-peptidă de fuziune cu acțiune prelungită bazată pe optimizarea naturală a secvenței OXM

Ținte: receptor de glucagon (GCGR) + receptor de peptid-asemănător glucagonului-1 (GLP-1R) + receptor peptidic insulinotrop dependent de glucoză (GIPR)

Greutate moleculară: Aproximativ 4112,5 Da

Puritate: Mai mare sau egal cu 99,0% (test UPLC)

Aspect: Pulbere albă liofilizată

Depozitare: Depozitați congelat la -20 de grade ferit de lumină. După decongelare, dați la frigider la 2-8 grade. Evitați ciclurile repetate de îngheț-dezgheț.

Avantajele și funcțiile de bază

primul agonist triplu GLP-1R/GCGR/GIPR din lumedezvoltat independent în China pentru a intra în stadiul de dezvoltare clinică , reprezentândo nouă generație de opțiuni de tratament inovatoare în domeniul bolilor metabolice. Deactivând simultan trei receptori metabolici cheie la nivelul unei-molecule, se realizeazăreglarea cuprinzătoare și sinergică a metabolismului energetic, homeostaziei glucozei și metabolismului lipidic. În studiile preclinice și clinice privind obezitatea, diabetul de tip 2 și boala ficatului gras non-alcoolic/steatohepatita non-alcoolică, a demonstrateficacitate superioară a scăderii în greutate și a îmbunătățirii metabolice în comparație cu medicamentele GLP-1 țintă unică-existente, făcându-lun instrument de frunte pentru cercetarea mecanismului bolilor metabolice și dezvoltarea de noi medicamente.

✅Triplumecanism sinergic:

GLP-1R Excitare:

Efect puternic de scădere a zahărului din sânge: promovează secreția de insulină într-un mod-dependent de glucoză, îmbunătățește -funcția celulelor și inhibă glucagonul.

Suprimarea apetitului central: Acționează asupra hipotalamusului pentru a produce o senzație susținută de plenitudine și pentru a reduce aportul de calorii.

Întârzierea golirii gastrice: crește și mai mult sațietatea și încetinește absorbția nutrienților.

GCGR Excitare:

Crește semnificativ consumul de energie: activează metabolismul hepatic, crește rata metabolică bazală și realizează „arderea activă a grăsimilor”.

Reducerea țintită a grăsimii intrahepatice: Promovează oxidarea acizilor grași în ficat, îmbunătățește în mod specific steatoza hepatică și aduce o nouă speranță pentru tratamentul NASH.

Îmbunătățește profilul lipidic din sânge: Reglează metabolismul lipoproteinelor și scade trigliceridele.

GIPR entuziasmat:

Îmbunătățește rumenirea țesutului adipos alb: favorizează termogeneza în țesutul adipos alb și crește consumul de energie.

Îmbunătățirea sinergică a sensibilității la insulină: îmbunătățește efectul de-promovare a insulinei al GLP-1 și îmbunătățește acțiunea insulinei în țesutul adipos.

Potențială sinergie de reglare a apetitului central: Sinergic cu calea GLP-1, poate optimiza și mai mult efectul de suprimare a apetitului.

✅OriginalAvantajele cercetării și dezvoltării chineze:

Design molecular inovator: Bazat pesecvența naturală OXM (gastrina)., prinsubstituția de aminoacizi direcționată pe site-și modificarea lanțului lateral al acizilor grași C18, raportul de activitate al receptorilor tripli și caracteristicile farmacocinetice au fost optimizate cu precizie, realizând o dozare pe termen lung-o dată pe săptămână.

Conducerea procesului CMC:

Biosinteză de înaltă{0}eficiență: Folosindsistemul de exprimare a celulelor ovarului de hamster chinezesc (CHO)., se obține producție recombinantă cu randament-înalt și-stabilitate ridicată.

Proces de purificare proprietar: Folosindo combinație de cromatografie în mai multe-etape (afinitate, schimb ionic, hidrofobă, sită moleculară)tehnologie, atât impuritățile legate de produs-(cum ar fi polimerii și fragmentele), cât și impuritățile legate de-proces (proteinele gazdă și ADN) sunt îndepărtate riguros.

Control precis al calității: Tehnologii avansate precumUPLC cu fază-inversată, cromatografia de excludere a mărimii, spectrometria de masă și spectroscopia circulară de dicroism sunt utilizate pentru a asigura puritate Mai mare sau egală cu 99,0%, conținut de monomeri mai mare sau egal cu 98,5%, structură avansată corectă și activitate biologică stabilă.

Studiu de calitate cuprinzător:

Verificarea activității: Activitatea agonistă a cAMP pe GLP-1R, GCGR și GIPRa fost verificată prin experimente cu funcția cAMP bazate pe celule-pentru a asigura eficacitatea triplă agonistă.

Asigurarea coerenței: Oferă date complete de studii de comparabilitate de calitate pentru ingredientele farmaceutice active (API) de la cercetarea și dezvoltarea timpurie până la utilizarea clinică.

Suport pentru date clinice: studiile clinice de faza II din China au arătat că Mazdutida a fost semnificativ mai bună decât dulaglutidaîn pierderea în greutate și controlul zahărului din sânge la pacienții obezi și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, demonstrând un mare potențial terapeutic.

✅ProdusCaracteristici:

Sinergie triplă țintă: O singură moleculă acoperă trei căi metabolice majore, rezultând efecte terapeutice sinergice și un potențial enorm.

Scădere puternică în greutate și reducere a zahărului din sânge: Datele preclinice și clinice au confirmat capacitatea sa remarcabilă de a reduce greutatea și de a îmbunătăți metabolismul.

-de lungă durată și convenabil: designul optimizat-cu acțiune prelungită este compatibilo dată-săptămânaladministrarea subcutanată, îmbunătățind semnificativ confortul cercetării și complianța pacientului.

Ghid de utilizare și depozitare

1. Reconstituire și pregătire:

Solvent special:

Diluantul steril de reconstituire însoțitor(o soluție tampon cu un pH de aproximativ 7,4-8,0) trebuie utilizată.

Utilizarea soluțiilor saline obișnuite neverificate, a apei pentru injecție sau a altor soluții tampon este strict interzisă, deoarece poate afecta solubilitatea și stabilitatea peptidei cu acțiune lungă-.

Procedura standard de pregătire:

Injectați lent 1,0 ml de diluant special de-a lungul peretelui interior al flaconului.

Rotiți ușorflaconul orizontal în palma timp de cel puțin 2-3 minute până cândse formează o soluție limpede, incoloră până la ușor galbenă. Agitarea puternică, agitarea sau agitarea în vortex sunt strict interzisepentru a evita generarea de bule sau provocarea denaturarii si agregarii proteinelor.

5 mg/mla fost obtinuta.

Dacă este necesară diluarea, vă rugăm să utilizațiacelași diluant dedicatpentru diluare secundară și răsturnați ușor pentru a amesteca.

Puncte cheie de remarcat:

Procesul de pregătire trebuie efectuat într-un mediu curat.

Trebuie utilizată soluția reconstituităin decurs de 1 ora.

Inainte de administrare,este necesară o inspecție vizuală. Soluția ar trebui să fie limpede și fărăparticule vizibile, fibre sau decolorare.

2. Condiții de depozitare:

Pulbere liofilizată nereconstituită:

Păstrați congelatla -20 grade ± 5 grade, ferit de lumină și în ambalajul original.

În aceste condiții, perioada de valabilitate este stabilită provizoriula 24 de luni.

Pentru stocarea pe termen lung-, se recomandă să stocați la-80 de grade.

Soluție medicamentoasă reconstituită:

Dacă nu este folosit imediat, se poatese lasa la frigider la 2-8 grade cel mult 24 de ore.

Nu congelați soluțiile reconstituite.

Conditii de transport:

Gheață carbonică (-78 grade)trebuie folosit pentru transport pentru a asigura un lanț de frig pe tot parcursul procesului.

Ambalajul trebuie să conțină un dispozitiv de monitorizare a temperaturii.

3. Plan de cercetare și aplicare:

Modele animale preclinice:

Modelul preferat:

Soareci/șobolani cu obezitate indusă de dietă (DIO).: un model de bază pentru evaluarea îmbunătățirilor cuprinzătoare îngreutatea corporală, compoziția corporală, aportul alimentar și cheltuiala energetică.

Sobolani Zucker diabetici obezi (ZDF).sausoareci db/db: evaluarea îmbunătățirilor înglicemia, insulina, hemoglobina glicata si sensibilitatea la insulina.

Modele de steatohepatită nonalcoolică (NASH).(cum ar fi dieta cu-deficit de colină bogată-grasimilor, dieta AMLN, modelul STAM): evaluațiconținutul de grăsime hepatică, scorul de inflamație, degenerarea balonată șiefectul invers al fibrozei.

Regimul de dozare:

Traseu recomandat: injecție subcutanată.

Referință de dozare(necesită optimizare pe baza unui model specific):

Grupa cu doză mică-: 0.01 - 0.05 mg/kg

Grupa cu doză medie: 0.05 - 0.2 mg/kg

Grupa cu doze mari-: 0.2 - 1.0 mg/kg

Frecvența dozării: Pe baza caracteristicilor sale cu acțiune prelungită-, poate fi proiectat pentru a fi administrato dată pe săptămână.

Monitorizare și Evaluare:

Puncte finale de bază: greutatea corporală, aportul alimentar, glicemia a jeun și testul oral de toleranță la glucoză (OGTT).

Indicatori metabolici: patru parametri lipidici din sânge, enzime hepatice, conținut de trigliceride hepatice și nivelul de insulină.

Histopatologie: colorarea ficatului H&E, colorarea roșie Sirius (evaluarea steatozei, inflamației și fibrozei); analiza țesutului adipos alb/maro.

Metabolismul energetic: Calorimetria indirectă este utilizată pentru a evalua consumul de energie și coeficientul respirator.

Studiul mecanismului de acțiune:

Farmacologia receptorilor: Afinitatea (KD) și selectivitatea pentru trei ținte au fost determinate prin teste de legare a radioligandului sau tehnici de rezonanță a plasmonilor de suprafață.

Căi de semnalizare: Investigați capacitatea acestuia de a activa căi de semnalizare în aval, cum ar fi cAMP/PKA și -arrestin în diferite linii celulare.

Mecanism central: Efectele acestui medicament asupra centrelor de hrănire hipotalamică (cum ar fi ARC și PVN) și centrelor de echilibru energetic au fost investigate folosind tehnici precum administrarea intraventriculară, leziunea specifică a regiunii creierului și imunocolorarea c-Fos.

Metabolismul periferic: Efectueazătestul clamp pentru glucoză cu hiperinsulină-pozitivpentru a cuantifica cu acuratețe sensibilitatea la insulină în întregul corp și în diferite țesuturi (ficat, mușchi, grăsime).

Mecanisme moleculare: Analizele transcriptomice și proteomice ale țesuturilor, cum ar fi ficatul și țesutul adipos, au fost efectuate pentru a dezvălui în mod sistematic rețelele lor de reglementare.

4. Sugestii de proiectare experimentală:

Configurarea grupului de control:

Grupul de control al solventului

Grupul martor pozitiv cu o singură țintă sau cu mai multe-țintă (de exemplu, Semaglutidă, Tirzepatidă).

Explorarea dozei necesită configurarea mai multor grupuri de doze pentru a studia relația doză-răspuns.

De ce să alegeți Mazdutide, fabricat în China?

A primul-medicament inovator din lume: Mazdutide este prima-din-realizare originală a Chineiîn domeniul metabolismului . Alegerea acestui produs înseamnă să stai lafruntea cercetării științifice în acest domeniu.

Ridicatvaloarea translațională clinică: Acest produs a fostsusținută de o cantitate mare de date preclinice și clinice. Rezultatele cercetării pot fi rapid coroborate cu progresul clinic, iar potențialul translațional este uriaș.

Tehnologieeste independent și controlabil: De la proiectarea secvenței genelor și construcția liniei celulare până la producția la scară mare-și controlul calității, avemdrepturi complete independente de proprietate intelectualăşitehnologie în lanț complet-.

Calitateîn conformitate cu standardele internaționale: Procesele de producție și standardele de calitate urmează cu strictețespecificații internaționale cGMP, iar datele sunt complete și fiabile, îndeplinesc-cerințele de cercetare științifică și aplicații de nivel înalt.

Direcții de cercetare și aplicare

Cercetări de ultimă oră{0}}pentru boli metabolice:

Explorați dialogul încrucișat și mecanismele sinergice dintre cele trei căi majore: GLP-1R, GCGR și GIPR.

Acest studiu investighează avantajele unice și mecanismele de bază ale triplei stimulări în tratamentul fibrozei hepatice asociate NASH/NASH-.

Pentru a-și evalua beneficiile pe termen lung-pentru factorii de risc metabolici cardiovasculari.

Comparație de referință pentru noile tratamente:

Ca moleculă de referință pentru strategia „stimulant triplu”, este folosită pentru a evalua meritele altor candidați similari la medicamente.

Pentru a explora doza optimă și frecvența de dozare, oferind dovezi cruciale pentru dezvoltarea clinică ulterioară.

Explorarea medicinei de precizie:

Pentru a găsi biomarkeri care pot prezice răspunsul la tratamentul cu Mazdutide.

Pentru a explora diferențele de eficacitate la pacienții cu fenotipuri metabolice diferite (de exemplu, steatoză predominant hepatică vs. rezistență predominant la insulină).

Referință de date preclinice/clinice

Preclinic: În modelul DIO, Mazdutide a arătatefecte superioare de pierdere în greutate în comparație cu Semaglutide și Tirzepatideși a redus semnificativ grăsimea hepatică și a îmbunătățit rezistența la insulină.

Studiu clinic de faza II: La pacienţii supraponderali/obezi, Mazdutide 6 mg doză timp de 24 de săptămânia avut ca rezultat o pierdere în greutate semnificativ mai bună decât dulaglutida, cu un profil bun de siguranță.

Rezuma

Mazdutide (IBI362),primul agonist triplu receptor din lume care a intrat în dezvoltare clinică, nu este numaiun reprezentant remarcabil al medicamentelor originale inovatoare dezvoltate în China, dar de asemeneaun reper în noua eră a abordărilor „multi-sinergetice” ale cercetării privind tratamentul bolilor metabolice. Datele sale remarcabile preclinice și clinice de eficacitate aduc speranță revoluționară pentru cucerirea bolilor metabolice complexe, cum ar fi obezitatea, diabetul și NASH. Alegerea Mazdutide fabricată în China vă va oferiingrediente de înaltă-calitate, foarte active, care îndeplinesc standardele internaționale, ajutându-vă să obțineți rezultate de cercetare de top în acest domeniu-de vârf.

Nevoieorice, va rog sa contactatiS.U.A

Tag-uri populare: mazdutide 5mg/flacon îmbunătățește eficient sănătatea metabolică și gestionează greutatea, China mazdutide 5mg/flacon îmbunătățește eficient sănătatea metabolică și gestionează greutatea producătorilor, furnizorilor, fabricii